Lenazol 2.5mg Herabiopharm 3 vỉ x 10 viên (Letrozole)

Thành phần

• Letrozole: 2.5mg

Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị bổ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn sớm, có thụ thể nội tiết dương tính.
• Điều trị bổ trợ kéo dài cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn sớm trước đây đã được trị liệu bổ trợ chuẩn bằng tamoxifen trong vòng 5 năm.
• Điều trị bước một cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến xa phụ thuộc nội tiết.
• Điều trị ung thư vú tiến xa ở phụ nữ mãn kinh tự nhiên hoặc nhân tạo, trước đây đã được điều trị với các thuốc kháng estrogen sau khi có tái phát hoặc bệnh tiến triển.
• Điều trị tân bổ trợ ở phụ nữ ung thư vú sau mãn kinh với thụ thể nội tiết dương tính, HER-2 âm tính khi biện pháp hóa trị liệu không phù hợp và phẫu thuật ngay lập tức không được chỉ định.

Liều dùng

Người lớn và người cao tuổi:

• Liều khuyến cáo là 2,5 mg x 1 lần/ngày.
• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.

Cách dùng

• Thuốc được sử dụng bằng đường uống, có thể cùng hoặc không cùng với thức ăn.
• Nếu quên liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo (trong vòng 2 hoặc 3 giờ), nên bỏ qua liều đã quên và bệnh nhân tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường.
• Không nên tăng gấp đôi liều vì với liều hàng ngày vượt quá liều khuyến cáo 2,5 mg có thể làm tăng nồng độ toàn thân vượt mức tỷ lệ thuận.

Quá liều

• Cho đến nay thông tin về quá liều ở người rất hạn chế. Điều trị triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ, theo dõi các dấu hiệu sống là chủ yếu nếu có quá liều xảy ra. Có thể gây nôn nếu phát hiện sớm bệnh nhân mới uống thuốc quá liều.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Tình trạng nội tiết tiền mãn kinh.
• Thời kỳ mang thai và cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp, ADR >1/100:

• Hệ tim mạch: Phù (7 – 18%), đau ngực (3 – 8%), tăng huyết áp (5 – 8%), tắc mạch ngoại biên (2%), rối loạn vận mạch (bốc hỏa) (5 – 50%).
• TKTW: Đau đầu (4 – 20%), chóng mặt (2 – 14%), mệt mỏi (6 – 13%), mất ngủ (6 – 7%), ngủ gà (2 – 3%), trầm cảm (5%), mất thăng bằng (5%).
• Nội tiết và chuyển hóa: Tăng cholesterol máu (3 – 52%), đau vùng vú (7%), tăng calci máu (5%).
• Hệ tiêu hóa: Nôn (9 – 17%), táo bón (2 – 11%), tăng cân (2 – 11%), sút cân (7%), ỉa chảy (5 – 8%), buồn nôn (3 – 7%), chán ăn (3 – 4%), đau bụng (5%).
• Gan: Tăng transaminase, y-glutamyltransferase tới 5 lần giới hạn trên, bilirubin > 1,5 lần giới hạn trên (3%), đặc biệt hay xảy ra ở những bệnh nhân có ung thư di căn gan.
• Thần kinh cơ – xương: Yếu cơ (4 – 34%), đau xương (22%), đau khớp (8 – 22%), viêm khớp (7 – 21%), đau lưng (5 – 18%), đau mỏi chân tay (10%), giảm tỷ trọng xương/loãng xương (2 – 7%).
• Hệ hô hấp: Khó thở (6 – 18%), ho (5 – 13%), tràn dịch màng phổi (< 5%), đau ngực (6%).
• Hệ tiết niệu: Nhiễm trùng tiết niệu (6%), chảy máu âm đạo (5%), khô âm đạo (5%), ngứa âm đạo (4%).
• Huyết học: Giảm số lượng bạch cầu lympho thoáng qua ở khoảng một nửa số bệnh nhân, giảm tiểu cầu, có thể giảm các dòng tế bào máu.
• Da: Ngứa, mấn đỏ (5%), rụng tóc, vã mồ hôi (24%), ra mồ hôi ban đêm (14%).

Các ADR khác (< 2%):

• Phản vệ, co thắt mạch vành, phù mạch, nhồi máu động mạch, tăng bilirubin máu, mắt nhìn mờ, thiếu máu cơ tim, suy tim, đục thủy tinh thể, khô da, loạn sản nội mạc tử cung, khô mắt, giảm cảm giác, chảy máu não.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Các ADR thường nhẹ và dung nạp được, đa số do hậu quả của thiếu estrogen như bốc hỏa, rụng tóc. Cần chú ý loãng xương.
• Loãng xương: Do letrozol làm giảm nồng độ estrogen trong máu vì vậy sẽ làm giảm mật độ muối khoáng trong xương. Trước điều trị và định kỳ hàng năm trong quá trình điều trị bằng letrozol cần phải kiểm tra mật độ xương vùng xương chậu và cột sống. Nếu phụ nữ sau mãn kinh điều trị bằng letrozol có loãng xương có thể điều trị bằng uống biphosphonat. Phụ nữ điều trị bằng letrozol phải được khuyến cáo thay đổi lối sống: Bổ sung calci và vitamin D trong chế độ ăn, vận động, bỏ thuốc lá, hạn chế uống đồ uống có cồn.
• Khi bị tăng cholesterol máu có thể điều trị thuốc giảm lipid máu.

Tương tác với các thuốc khác

• Tamoxifen điều trị đồng thời với letrozol làm giảm nồng độ letrozol trong máu 38%. Nhưng kinh nghiệm lâm sàng chỉ ra rằng nếu dùng letrozol ngay sau tamoxifen thì tác dụng điều trị của letrozol không bị ảnh hưởng. Không dùng đồng thời letrozol với các thuốc điều hòa chọn lọc thụ thể estrogen khác như raloxifen vì làm giảm nồng độ letrozol trong huyết tương. Nếu cần chống loãng xương, nên dùng biphosphonat uống hơn dùng raloxifen.
• Các estrogen làm giảm tác dụng dược lý của các thuốc ức chế aromatase, do đó tránh phối hợp letrozol với estrogen.
• Letrozol chuyển hóa qua các isoenzym 3A4 và 2A6 của CYP₄₅₀. Do đó, khi phối hợp với các thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế các isoenzym này sẽ làm thay đổi chuyển hóa của letrozol. Tuy nhiên, cimetidin và diazepam không ảnh hưởng đến chuyển hóa letrozol.
• Mặt khác, letrozol ức chế mạnh CYP2A6 và ức chế yếu hơn CYP2C19. Do đó, dùng đồng thời letrozol có thể làm giảm chuyển hóa và làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc cũng chuyển hóa do các enzym này. Tuy nhiên, letrozol không ảnh hưởng đến chuyển hóa của warfarin và diazepam.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Letrozol là hóa chất độc do đó cần thận trọng trong bảo quản, vận chuyển và tiêu hủy. Cần sử dụng thận trọng và hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan.
• Khi điều trị bằng letrozol, bệnh nhân có thể chóng mặt, mệt mỏi, ngủ gà; do đó không được làm những việc cần tập trung cao như vận hành máy móc hoặc lái xe.
• Cần thận trọng đối với phụ nữ chưa rõ ràng tình trạng mãn kinh. Phải định lượng LH, FSH và/hoặc estradiol trong huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị.
• Bệnh nhân điều trị bằng letrozol có nhiều nguy cơ bị loãng xương. Trước khi bắt đầu điều trị, nhất là người có tiền sử loãng xương hoặc gãy xương, phải đo mật độ xương và hàng năm phải kiểm tra. Nếu có dấu hiệu loãng xương, phải điều trị: Vận động, calci, vitamin D.
• Tính an toàn và hiện lực của letrozol ở trẻ em chưa được nghiên cứu.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Letrozol có thể gây độc với thai nhi. Hiện tại letrozol chỉ sử dụng cho phụ nữ sau mãn kinh. Trong tình trạng đe dọa tính mạng hoặc bệnh rất nặng mà không thể điều trị bằng thuốc khác an toàn hơn mới chỉ định letrozol ở phụ nữ mang thai. Khi điều trị, cần cảnh báo cho bệnh nhân về nguy cơ độc với thai nhi hoặc sảy thai.
• Phụ nữ cho con bú: Cho đến nay chưa có thông tin về việc letrozol có qua sữa mẹ hay không, vì vậy cần thận trọng khi sử dụng letrozol ở phụ nữ cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.